降血酯药可分为下列几类.

氯贝丁酯（安妥明） 能抑制脂蛋白合成及促进胆固醇排泄的药物,其作用为：①抑制组织细胞膜上的腺苷酸环化酶,减少脂肪细胞内环磷腺苷的含量,因而相应地增加脂蛋白脂酶的活性,使血中极低密度脂蛋白及甘油三酯分解加速,故血中甘油三酯浓度下降;②抑制β-甲基β-羟戊二酰辅酶A还原酶,使乙酸不能转化为甲基二羟戊酸,故减少了胆固醇的生成;③促进胆固醇在胆汁及肠道的排泄.据报告本药长期使用后可使血甘油三酯浓度下降30～40％,血胆固醇浓度下降15～20％.适用于Ⅳ,Ⅲ,Ⅱb,Ⅴ型高脂血症,Ⅱa时需伍用其他降胆固醇药.

某些病人可引起恶心,呕吐,腹泻,腹胀,疲乏,肌痛等症状,长期使用可引起肝肾功能损害.

氯贝丁酯类的其他制剂尚有降脂铝(安妥明铝),降脂丙二醇(双安妥明,安妥明丙二醇酯),降脂哌啶（降脂新,新安妥明）,降脂萘,降脂酰胺,降脂吡醇,降脂联苯等.

Compactin及Mevinolin 为β-羟-β甲基-戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,HMG-CoA还原酶是细胞内胆固醇合成过程中的限速酶. Compactin的作用机理为：①降低HMG-CoA还原酶的活性,使乙酸合成胆固醇的速度减慢,低密度脂蛋白的合成减少50％;②使低密度脂蛋白受体增多,加速由血液中摄取低密度脂蛋白;③低密度脂蛋白－胆固醇分解加快,肝脏排出胆酸增多,故可使血中低密度脂蛋白－胆固醇浓度降低.

据报告在用药两周后血胆固醇及低密度脂蛋白－胆固醇浓度即有明显下降,12周后可降低约30％,对高密度脂蛋白－胆固醇则无明显影响.本药适用于Ⅲ,Ⅳ,Ⅱb型高脂血症.

消胆胺 一种苯乙烯型强碱性阴离子交换树脂,临床多使用其氯化物.其作用为：①在肠道内与胆酸结合后由粪便中排出.②使肝内 7α-羟化酶活性增加,促进胆固醇转化为胆酸,可使胆酸排泄量增加10倍.③使低密度脂蛋白受体增加,血中低密度脂蛋白进入细胞并加速分解.④可促使肝内羟甲戊二酰辅酶 A还原酶活性增高,使乙酸加速转化为胆固醇.前三种机理可促使血中低密度脂蛋白－胆固醇明显下降,后一种机理则在一定程度上减弱了消胆胺的降胆固醇作用.

一般在用药后 2周血中胆固醇及低密度脂蛋白开始下降,停药后3周可回到原有水平.消胆胺对血甘油三酯浓度多无明显影响.故适用于 Ⅱa型高脂血症.忌用于Ⅲ,Ⅳ型高脂血症.于 Ⅱb型时宜与安妥明或烟酸伍用.

部分病人可引起腹胀,恶心及便秘,偶可引起脂肪泻,大量长期服用可引起维生素A,D,E,K缺乏及肝脏损害（GPT增高）.

其他常用的降脂树脂尚有降胆宁 (降脂树脂2号)及降胆葡胺（降脂树脂3号）,前者是四乙烯戊胺和环氧氯丙烷的共聚物,后者是葡聚糖二乙胺二基醚.

烟酸 一种脂质生成的阻滞药,主要降低血中甘油三酯,大量时也可降低胆固醇.其作用机理是：①减少环磷腺苷的生成,进而减少了肝内甘油三酯的合成,使血中甘油三酯含量降低;②抑制低密度脂蛋白生成;③增加胆汁中胆固醇的排泄.后二者可使血中胆固醇含量下降.临床报告口服大剂量烟酸可使血甘油三酯浓度下降26％,血胆固醇浓度下降10％.用药后常可以引起面红,皮肤瘙痒,但数周后可以逐渐消失.对胃有刺激性,可加重溃疡病,少数可引起腹泻.亦有使糖耐量减低引起糖尿病的报告.也可使血中尿酸增多,引起痛风.由于本药大剂量时副作用较多,故中国较少应用.适用于Ⅳ,Ⅲ,Ⅱb型高脂血症,Ⅴ型需与其他降胆固醇药伍用.

烟酸类的其他制剂尚有烟酸铝,烟酸肌醇酯,烟己甘脂,烟酸戊四醇酯,烟酸生育酚酯及吡啶甲醇.

亚油酸 一种不饱和脂肪酸,可降低血胆固醇,β-脂蛋白及其他脂质.其作用机理可能是：亚油酸在维生素B6的作用下生成花生四烯酸,胆固醇与花生四烯酸结合所成的酯较容易运转,代谢及排泄.此外,不饱和脂肪酸能改变胆固醇的分布,使沉着于血管壁外组织.但亚油酸的用量需在每日 10g以上时才能使血胆固醇及甘油三酯下降,Ⅱb,Ⅱa,Ⅲ,Ⅳ型高脂血症时均可服用.但一般临床常用剂量时效果不明显,大剂量时可引起恶心,呕吐,腹泻等.

可用以降脂的其他不饱和脂肪酸有亚麻酯及亚油甲苄胺.

丙丁酚 一种新的胆固醇合成及吸收阻滞药.作用机理尚不十分明了.可能是：①抑制胆固醇合成;②促进胆固醇分解使胆酸排泄增加;③抑制胆固醇在肠道的吸收.

据报告本药可使家族性高脂血症病人血中胆固醇下降22％,低密度脂蛋白－胆固醇下降17％.对甘油三酯无明显作用.副作用较少,可有轻度腹胀,腹泻,便秘,恶心及呕吐,偶有头痛,眩晕及视觉障碍.

本药适应于Ⅱa型高脂血症,Ⅱb时应伍用降甘油三酯药.

激素类降脂药 主要有以下几种：①右旋甲状腺素钠.促进胆固醇转化为胆酸由胆道排泄,可使血胆固醇下降20％,对甘油三酯也有下降作用,但因增加心肌耗氧量及促进糖代谢,故有冠心病及糖尿病时忌用.②脱羟雌酮.一种雌激素,有显著的降胆固醇作用,其作用机理是抑制胆固醇的合成及促进胆固醇转化为胆酸.长期使用可引起乳房胀大,女性化及浮肿.③羟次甲氢龙（康复龙）.一种蛋白质同化激素,能明显地降低血中胆固醇及甘油三酯浓度.其作用机理是抑制乙酸转化为甲基二羟戊酸,从而减少胆固醇的生成,此外可促进胆固醇转化为胆酸.长期使用有男性化的作用,引起月经失调及肝损害.

羟次甲氢龙的同类药物有呋咱甲氢龙及氧甲氢龙.

其他降脂药 包括：①羟硫癸烷（硫癸醇）.降脂作用与安妥明相似,副作用较安妥明轻.②谷固醇.结构式与胆固醇极为相似,临床使用大剂量口服可使血浆胆固醇下降15％.因作用较弱,用量较大,故较少使用.③新霉素.可改变肠道菌簇,使胆酸不能转化为容易吸收的脱氧胆酸而排泄,可使血胆固醇降低15～32％.适用于Ⅱ型高脂血症.

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